期刊简介
本刊是由浙江省中西医结合学会和浙江省中西医结合医院主办，由浙江省卫生厅主管的杂志，以中西医结合为主，以临床为主，面向临床、面向基层。
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- 杂志名称：浙江中西医结合杂志
- 主管单位：浙江省卫生厅
- 主办单位：浙江省中西医结合学会 浙江省中西医结合医院
- 国际刊号：1005-4561
- 国内刊号：33-1177/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：期刊收录：国家图书馆馆藏, 上海图书馆馆藏, 万方收录(中), 知网收录(中), 维普收录(中)
探针药物法评价苦碟子注射液对大鼠肝微粒体CYP3A4的体外抑制作用
郑造乾；骆瑾瑜；陈燕华；王小军
关键词：苦碟子注射液, 鼠肝微粒体, CYP 3A4, 抑制作用
摘要：目的：观察苦碟子注射液对大鼠肝微粒体CYP3A4的体外抑制作用与CYP3A4酶底物合用药时可能产生的相互作用。方法采用SD大鼠肝微粒体体外孵育法，设阴性对照组、阳性抑制剂对照组和苦碟子注射液组。利用高效液相色谱法测定底物睾酮的减少量，计算得到IC50,评价苦碟子注射液对大鼠肝微粒体CYP3A4酶的抑制活性，以酮康唑为阳性对照药。结果在体外人肝微粒体孵育体系中，当Tris-HCl缓冲液浓度为0.1mol/L，pH为7.4，温度为37℃时，睾酮佳反应底物浓度为100μmol/L，佳孵育时间为40min，佳蛋白浓度为0.5mg/mL。阳性抑制剂酮康唑的IC50值为0.0707μmol/L，表明孵育体系满足CYP3A4酶抑制活性的评价要求。9个不同体积终浓度（0、0.01%、0.10%、0.20%、0.50%、1.00%、2.00%、5.00%、10.00%）的苦碟子注射液对CYP3A4酶的相对抑制率分别为0，2.94%、16.44%、22.70%、31.44%、37.47%、46.37%、51.74%和60.40%，半数抑制率IC50值为3.46%，高于其日用药量浓度。结论在体外正常剂量下，苦碟子注射液对人CYP3A4无明显抑制作用，可以与其底物联合用药。
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